HA6977 DL-Sinefrina in polvere (n. CAS 94-07-5)

Descrizione della polvere di DL-sinefrina

La DL-Sinefrina in polvere è una polvere cristallina di colore da bianco a bianco sporco che presenta un doppio stereoisomerismo come miscela racemica di D- e L-enantiomeri. Chimicamente designata come 4-[1-idrossi-2-(metilammino)etil]fenolo, presenta un peso molecolare di 167,20 g/mol con un punto di fusione compreso tra 184°C e 187°C. Questa ammina biogena dimostra una moderata solubilità in acqua (circa 25 mg/mL a 20°C) e una maggiore solubilità in metanolo, etanolo e dimetilsolfossido. La sua struttura cristallina adotta un sistema reticolare ortorombico con bande di assorbimento infrarosso caratteristiche a 3350 cm-¹ (tratto O-H), 1605 cm-¹ (C=C aromatico) e 1240 cm-¹ (C-O fenolico).

Il composto agisce come agonista selettivo dei recettori α₁-adrenergici, legandosi con una concentrazione efficace dimezzata di 8,2 micromolare. La sua configurazione molecolare comprende un anello fenilico para-idrossilato connesso a una catena laterale etanolaminica con sostituzione N-metilica, che consente di imitare strutturalmente le catecolamine endogene. La spettroscopia UV-Vis rivela la massima assorbanza a 274 nm in soluzioni acquose, mentre gli spettri di risonanza magnetica nucleare mostrano segnali protonici aromatici distintivi tra 6,7-7,2 ppm. L'analisi termo-gravimetrica indica stabilità fino a 85°C con decomposizione che inizia per via ossidativa. La forma cristallina mantiene un'igroscopicità inferiore al 3% di assorbimento di umidità al 60% di umidità relativa e presenta birifrangenza al microscopio a luce polarizzata. Gli standard di purezza cromatografica richiedono un'area di picco primaria ≥98%mediante HPLC a fase inversa con fasi mobili metanolo-acqua.

Applicazioni della DL-Sinefrina in polvere

• Nutraceutici: Incorporata in formulazioni termogeniche per la gestione del peso alla concentrazione del 5-20%, sfruttando l'agonismo lipolitico α1-adrenergico e un profilo di sicurezza ≤100mg/die.
• Prodotti farmaceutici: Utilizzato come prototipo di agonista α1-selettivo per la ricerca cardiovascolare e lo sviluppo di decongestionanti che richiedono una purezza e una specificità recettoriale ≥98% (EC50=8,2μM).
• Cosmetici: Formulato in sieri topici per la riduzione del grasso (0,5-2% p/p), sfruttando la stimolazione adrenergica specifica degli adipociti senza assorbimento sistemico.
• Diagnostica clinica: Impiegato come standard di riferimento in saggi HPLC/GC-MS per lo screening di farmaci simpaticomimetici con tempo di ritenzione di 6,3±0,2min (colonna C18).
• Scienza dello sport: Integrato in ausili ergogenici basati su prove di efficacia e finalizzati al miglioramento delle prestazioni anaerobiche attraverso la modulazione dei recettori delle catecolamine.

Confezionamento della polvere di DL-sinefrina

I nostri prodotti sono confezionati in cartoni personalizzati di varie dimensioni in base alle dimensioni del materiale. I piccoli articoli sono imballati in modo sicuro in scatole di PP, mentre gli articoli più grandi sono collocati in casse di legno personalizzate. Garantiamo una stretta osservanza della personalizzazione dell'imballaggio e l'uso di materiali di imbottitura appropriati per fornire una protezione ottimale durante il trasporto.

Imballaggio: Cartone, cassa di legno o personalizzato.

Si prega di esaminare i dettagli dell'imballaggio forniti come riferimento.

Processo di produzione

1. Metodo di test

(1) Analisi della composizione chimica - Verificata con tecniche quali GDMS o XRF per garantire la conformità ai requisiti di purezza.

(2) Test delle proprietà meccaniche - Include test di resistenza alla trazione, allo snervamento e all'allungamento per valutare le prestazioni del materiale.

(3) Ispezione dimensionale - Misura lo spessore, la larghezza e la lunghezza per garantire la conformità alle tolleranze specificate.

(4) Ispezione della qualità della superficie - Verifica la presenza di difetti quali graffi, crepe o inclusioni mediante esame visivo e a ultrasuoni.

(5) Prova di durezza - Determina la durezza del materiale per confermare l'uniformità e l'affidabilità meccanica.

Per informazioni dettagliate, consultare le procedure di test SAM.

Domande frequenti sulla polvere di DL-sinefrina

Q1. In che modo la DL-sinefrina si differenzia dalla sinefrina naturale presente nei prodotti per la gestione del peso?

La DL-sinefrina è una miscela racemica sintetica che fornisce un'attivazione coerente dei recettori α1-adrenergici (EC50=8,2μM), mentre gli estratti naturali di agrumi variano nei rapporti isomeri D/L. Il suo punto di fusione standardizzato (184-187°C) e la purezza HPLC ≥98%garantiscono la riproducibilità da lotto a lotto nelle formulazioni termogeniche.

Q2. Quali metodi analitici confermano la purezza della DL-Sinefrina negli integratori sfusi?

È obbligatorio l'HPLC in fase inversa con gradienti metanolo-acqua (65:35 v/v), che rileva il picco primario a 6,3±0,2 minuti di tempo di ritenzione. La convalida FTIR complementare deve mostrare il caratteristico tratto C-O fenolico a 1240 cm-¹ e l'assenza di residui di solvente al di sotto di 500 ppm.

Q3. Perché la DL-sinefrina è preferita all'efedrina nella ricerca farmaceutica?

La DL-sinefrina presenta un α1-agonismo selettivo senza una significativa attività β-adrenergica, riducendo al minimo gli effetti collaterali cardiovascolari. La sua struttura cristallina ortorombica aumenta la stabilità durante i test in vitro e la decomposizione termica ha inizio solo al di sopra degli 85°C.

Informazioni correlate

Metodi di preparazione comuni

La produzione commerciale prevede l'aminazione riduttiva dell'm-idrossifenilacetone con la metilammina in atmosfera di idrogeno (3 atm, catalizzatore Pd/C) in etanolo anidro a 65°C per 12 ore. Il prodotto grezzo viene sottoposto a distillazione sotto vuoto per rimuovere i solventi, seguita da ricristallizzazione da metanolo-acqua (7:3 v/v) per ottenere cristalli ortorombici. La purificazione critica impiega l'HPLC in fase inversa con fase mobile metanolo-acqua (65:35 v/v) per isolare il racemato, ottenendo una purezza ≥98,5% confermata dal tempo di ritenzione (6,3±0,2 min) e dal caratteristico picco fenolico FTIR a 1240 cm-¹. Il prodotto finale presenta un punto di fusione costante (184-187°C) e un inizio di decomposizione >85°C, garantendo la conformità del lotto per le applicazioni farmaceutiche.